Lappakonitin hydrobromid

Lappakonitin hydrobromid(LA) je druh diterpenoidního alkaloidu, labaconitinu, který je extrahován a izolován z aconitum čeledi pryskyřníkovitých. Je to první -nenávykové analgetikum pro centrální nervový systém v Číně. Má účinky analgezie, antipyretika, detumescence a lokální anestezie a má vlastnosti ne-závislosti a méně nežádoucích účinků. Jeho analgetický účinek je silnější než indomethacin a slabší než morfin. V současné době se jeho silné analgetické a imunomodulační účinky využívají především v klinické diagnostice a léčebné činnosti různých oborů a je široce využíván v pozdní analgezii a perioperační analgezii nádorových onemocnění.

Lappakonitin je oblíbeným produktem společnosti KINTAI. Po deseti letech výzkumu a vývoje společnost KINTAI úspěšně překonala řadu základních technických problémů a dosáhla výjimečné čistoty v každé šarži. Důsledně dodržujeme přísné standardy kvality a udržujeme zákaznický-přístup zaměřený na zákazníka, abychom zajistili, že každý produkt splňuje přísné farmaceutické-standardy. Poskytujeme globálním farmaceutickým společnostem vysoce účinné a bezpečné botanické meziprodukty. Jako důvěryhodnýdodavatelebotanických účinných látek si udržujeme vedoucí pozici v technologii botanické extrakce a nyní jsmenejvětší výrobce 96% Lappaconitinuin China.Please neváhejte nás kontaktovat nainfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

U lappaconitinu, primárně extrahovaného z kořene byliny Aconitum napellus, bylo klinicky prokázáno, že má silný analgetický účinek, dlouhotrvající-účinnost a málo nežádoucích účinků. Je to první -nenávykové analgetikum v Číně.

LA je první čínské ne-návykové, ne-opioidní analgetikum a bylo zahrnuto do „třetího{2}}kroku“ analgetického režimu pro pacienty s rakovinou v Číně. Analgetický účinek LA je nižší než u morfinu, ale je srovnatelný s pethidinem a je sedmkrát silnější než u antipyretického analgetika aminopyrinu. LA má pomalý nástup analgezie, ale dlouhotrvající-účinek, a proto je běžnou alternativou tramadolu. Studie zjistily, že LA může inhibovat ektopické výboje způsobené axonálním poškozením ovlivněním sodíkových a vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému závislých na napětí-, čímž blokuje nervové vedení. Může také inhibovat uvolňování substance P a somatostatinu z aferentních nervových vláken inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu presynaptickou membránou a zvýšením jejich hladiny v synaptické štěrbině, čímž má silný a trvalý analgetický účinek. Může také vykazovat analgetické účinky inhibicí přítoku vápníku do šedé hmoty kolem mozkového akvaduktu a kortikálních buněk, stejně jako exprese jaderného faktoru κB.

(Odkaz: Pokrok ve výzkumu lappakonitin hydrobromidu v analgezii, Gong QA, LiM. Účinek lappaconitinu na pooperační bolest a sérový doplněk 3 a 4 úrovní u pacientů s rakovinou, kteří podstupují operaci rekta 668-672)

1.Analgezie

Laptopaconitin, první nenávykové analgetikum v mé zemi-, se používá k léčbě různých mírných až středně těžkých bolestivých stavů, jako je rakovinová bolest, pooperační bolest a ischias. Klinicky je analgetická účinnost lappaconitinu sedmkrát vyšší než u aminopyrinu a prokázala významnou úlevu při bolestech zubů, neuralgii trojklaného nervu, bolestech pásového oparu a pooperačních bolestech.

2. Proti-zánětlivé

Laptopakonitin má mírný protizánětlivý účinek a běžně se používá v lidovém léčitelství k léčbě zánětlivých stavů, jako je lupus erythematodes, revmatismus a revmatoidní artritida. Laptopakonitin může inhibovat produkci NO inhibicí dráhy NF-κB a signální dráhy mitogenem-aktivované proteinkinázy (MAPK), čímž snižuje expresi zánětlivých faktorů (TNF-, IL-1, IL-6) a dosahuje zánětlivých účinků (KC, MIP-1-11).

3.Antiarytmika

Antiarytmický účinek lappakonitinu je unikátní aktivitou lappakonitinu. Lappakonitin patří do třídy antiarytmických přírodních produktů třídy Ic. Antiarytmická aktivita jeho derivátů je závislá na halogenu v poloze C-5' aromatické skupiny. Pořadí substituce halogenem ovlivňující biologickou aktivitu je: Br > I > Cl. Lappakonitin hydrobromid je nejúčinnějším antiarytmickým derivátem.

4. Proti-nádorové účinky

Lappakonitin sulfát může blokovat buňky A549 ve fázi G0/G1 prostřednictvím signální dráhy fosfoinositid 3-kináza/proteinkináza B (PI3K/proteinkináza B, PKB nebo AKT), indukovat apoptózu a inhibovat životaschopnost a proliferaci buněk. Signální dráha PI3K/AKT hraje důležitou roli v buněčném přežití, proliferaci a růstu.

5. Anti-epileptické účinky

Inhibice sodíkových proudů lappaconitinem je -závislá na použití a nemění napěťovou-závislost aktivace a inaktivace sodíkového proudu. Lappakonitin selektivně zkracuje dobu trvání epileptiformních výbojů a vzplanutí v neuronech vyvolaných bikukulinem, akonitinem nebo externím roztokem bez Mg2+-. To naznačuje, že antiepileptická aktivita lappaconitinu může být zprostředkována inhibicí axonální vodivosti a snížením sodíkových proudů.

Nežádoucí účinky

Občas se mohou objevit závratě, bušení srdce, kopřivka, tlak na hrudi a alergická vyrážka, které obvykle spontánně odezní.

Injekce může způsobit místní podráždění.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření

Tento přípravek je kontraindikován u pacientů s alergiemi.

Používejte opatrně u pacientů s těžkou jaterní nebo renální insuficiencí.

Bezpečnost tohoto léku u těhotných a kojících žen není známa; použití by mělo být pečlivě zváženo s ohledem na rizika.

Používejte opatrně u pacientů se srdečním onemocněním.

Lékové interakce

Kombinované užívání s jinými látkami tlumícími centrální nervový systém (jako jsou sedativa a hypnotika) může zvýšit tlumivý účinek.

Kombinace s jinými léky se doporučuje pod dohledem lékaře.

Zvláštní poznámky

Pomalý nástup účinku: Ve srovnání s rychle{0}}působícími opioidy, jako je morfin, lappaconitin hydrobromid po injekci trvá přibližně 30 minut, než se projeví, takže není vhodný pro extrémní situace vyžadující okamžitou analgezii.

Formulace lappaconitinu je primárně založena na různých dávkových formách, které splňují různé klinické potřeby. Níže jsou uvedeny jeho hlavní dávkové formy a formulační vlastnosti:

1. Injekce

Jedná se o nejklasičtější a nejběžnější lékovou formu, která se používá při akutní, střední až silné bolesti.

Vzorec:

Účinná látka: lappaconitin hydrobromid

Rozpouštědlo: Voda na injekci

Úprava pH: K úpravě pH na vhodný rozsah (obvykle 4,0-6,0) se běžně používá zředěná kyselina chlorovodíková nebo roztok hydroxidu sodného, ​​aby se zajistila stabilita léčiva a snížilo se podráždění během injekce.

Možné pomocné látky: Pro zvýšení stability se někdy přidávají antioxidanty (jako je hydrogensiřičitan sodný).

Běžné síly: 4 mg/2 ml, 8 mg/2 ml atd.

Způsob podání: Intramuskulární injekce nebo intravenózní infuze.

2. Tablety/pilulky

Používá se pro udržovací léčbu chronické, přetrvávající bolesti a je vhodné ji podávat.

Vzorec:

Účinná látka: lappaconitin hydrobromid

Objemový materiál: jako je škrob, laktóza a mikrokrystalická celulóza, používané ke zvýšení hmotnosti tablet. K vázání prášků se používají pojiva, jako je polyvinylpyrrolidon (PVP) a škrobová kaše.

Rozvolňovadla, jako je zesíťovaná -sodná sůl karboxymethylcelulózy a nízko-substituovaná hydroxypropylcelulóza, podporují rozpad tablet v gastrointestinálním traktu.

Lubrikanty, jako je stearát hořečnatý a mastek, usnadňují lisování tablet.

Běžná síla: 5 mg/tableta.

3. Náplasti (systém transdermálního podávání léků)

Tato inovativní léková forma poskytuje trvalou, stabilní analgezii a je zvláště vhodná pro pacienty s chronickou bolestí vyžadující dlouhodobou-léčbu (jako je bolest při rakovině). Předchází jaterním a gastrointestinálním vedlejším účinkům při prvním průchodu.

Formulace:

Účinná látka: lappakonitin hydrobromid

Lepidla citlivá na tlak, jako jsou polyakryláty, silikony nebo polyisobutyleny, umožňují náplasti přilnout ke kůži a slouží jako zásobník léčiva a uvolňovací prostředek.

Zesilovače penetrace, jako je aminoketon a kyselina olejová, pomáhají léku proniknout do stratum corneum.

Zadní vrstva: Vodu-nepropustný film, který zabraňuje odpařování léku a vnější kontaminaci. Anti{2}}přilnavá vrstva: Ochranná vrstva, kterou je třeba před použitím odstranit.

Výhody: Stabilní koncentrace léku v krvi, dlouhodobý-účinek (trvající déle než 24 hodin), snadné použití a dobrá spolupráce pacienta.

Populární Tagy: lappaconitin hydrobromid, Čína výrobci lappaconitin hydrobromidu, dodavatelé, továrna